所有的细胞都会分裂，癌细胞分裂更为频繁。细胞分裂需要经过一个细胞周期，很多检查点参与细胞周期的调节，Palbociclib(哌柏西利)通过阻断参与细胞周期调节的第一个检查点，即选择性抑制CDK4/6，从而阻断细胞的继续分裂，起到肿瘤细胞杀灭作用。
PALOMA-1试验的设计是在ER阳性/HER2阴性的女性乳腺癌患者中，通过比较只进行原有的标准一线治疗和在原有的标准一线治疗中加入CDK抑制剂后的疗效，以确定新药的效果。这项研究包括两个部分，第一部分的病例数为66例，仅入组了ER阳性的患者；第二部分病例数为160例，对这部分病人进一步检查是否存在细胞周期蛋白D扩增或P16缺失。结果显示，在第一部分试验中已经有足够的数据显示，在来曲唑基础上联合哌柏西利相比于单纯来曲唑治疗，可以显著延长无进展生存期（PFS）。
在观察到这个数据时，研究者已经开始进行第二部分研究。计划160例患者，后共入组99例，结合第一部分的66例患者，最终PALOMA-2研究入组165例患者，以评估哌柏西利的疗效。基于这一研究结果，2015年2月，哌柏西利获得FDA批准，哌柏西利成功的将患者的生存时间延长了1倍，从10.2个月延长到20.2个月，尤其是在ER阳性的乳腺癌患者中，疗效显著。
哌柏西利在PALOMA系列试验中展现出和初期试验同样的安全性。在用药3周停药1周的疗程中，病人在用药期间中性粒细胞计数减少，但1周的停药期可以帮助骨髓造血，大部分病例都在停药1周后中性粒细胞计数恢复正常。使用哌柏西利并不会像进行化疗一样产生严重的白细胞计数减少，它的靶向作用并不影响骨髓。细胞会在用药时停留在G1/S检查点，停药后进入正常的细胞分裂周期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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