阿昔替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿昔替尼最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家或地区获得了批准。阿昔替尼于2015年4月获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

　　CFDA批准阿昔替尼基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）和在亚洲区域采用相似的设计开展的一项国际多中心研究的临床数据。全球国际多中心III期研究的临床数据显示阿昔替尼显著延长无进展生存期（PFS）[HR=0.665,95%CI：0.544-0.812,P值<0.0001]，中位PFS为6.7个月（95%CI:6.3,8.6），而接受索拉非尼的患者的中位PFS为4.7个月（95%CI:4.6,5.6），与索拉非尼相比，阿昔替尼使中位PFS延长43%。

　　亚洲区域国际多中心研究获得的临床数据与全球国际多中心III期研究相似。基于阿昔替尼III期研究（AXIS）的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿昔替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的中位PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿昔替尼使中位PFS延长86%（HR 0.464，P<0.0001）。

　　一线治疗方案为索坦的亚组，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月VS 5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

　　阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力。而索拉非尼组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。

　　此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长（20.7个月VS 12.9个月）。出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。

　　阿昔替尼最常见(≥20％)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手足综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿昔替尼/阿西替尼(AXITINIB)加AVELUMAB治疗肾癌获益显著？

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