恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。

　　在PREVAIL中，1717名化疗初治患者被随机分成两组，分别接受恩杂鲁胺每次160mg，每天一次(N=872)或安慰剂(N=845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期(rPFS)。入组患者的人群特征为：中位年龄71岁，77%的白人、10%的亚洲人、2%的黑人和11%的其他人种。ECOG评分68%为0分，32%为1分。67%的患者的基线疼痛评估为0-1(无症状)，32%的患者的基线疼痛评估为2-3(轻度症状)。12%的患者有内脏(肺和/或肝脏)疾病。在研究期间，27%的恩杂鲁胺组患者和30%的安慰剂组患者因各种原因接受糖皮质激素治疗。

　　试验结果表明，在预先指定的中期分析中，两组患者（恩杂鲁胺VS安慰剂）的中位OS为32.4个月VS 30.2个月，在更新的生存分析中，两组患者的中位OS为35.3个月VS 31.3个月。两组患者（恩杂鲁胺VS安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached未达到）VS 3.7个月。

　　恩杂鲁胺组最常见的不良反应有：亚健康状态（47%）、背痛（29%）、关节痛（21%）、便秘（23%）、食欲下降（19%）、热潮红（18%）、腹泻（17%）、上呼吸道感染（16%）、高血压（14%）、外周性水肿（12%）、体重下降（12%）、头晕（11%）、头痛（11%）、呼吸困难（11%）。

　　另一项试验共入组375名化疗初治患者，随机分组，分别接受恩杂鲁胺每次160 mg每日一次(N=184)，或比卡鲁胺每次50 mg，每日一次(N=191)治疗。本次试验主要观察终点为影像学无进展生存期（rPFS）。入组患者的人群特征为：中位年龄71岁，93%的白人、5%的黑人、1%的亚洲人和1%的其他人种。74%的患者ECOG评分为0，26%的患者为1。58%的患者的基线疼痛评估为0-1(无症状)，36%的患者的基线疼痛评估为2-3(轻度症状)。46%的患者接受过比卡鲁胺的早期治疗。

　　试验结果表明，两组患者（恩杂鲁胺VS比卡鲁胺）的中位rPFS为19.5个月VS 13.4个月。

　　恩杂鲁胺组患者最常见的不良反应有：亚健康状态（32%）、背痛（19%）、骨骼肌肉痛（16%）、热潮红（15%）、高血压（14%）、恶心（14%）、便秘（13%）、腹泻（12%）、上呼吸道感染（12%）、体重减轻（11%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)降低了非转移性去势抵抗性前列腺癌死亡风险？

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