奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)颠覆前两代的结构，重新设计母环，建立不可逆结合，临床前研究证实奥希替尼对EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变均有很强的选择性抑制作用，同时对野生型的抑制作用弱，展示出很好的选择性。

　　在AURA Ex和AURA 2这两项II期临床研究中，使用奥希替尼治疗EGFR T790M耐药突变的患者，客观反应率（ORR）达到了62%~70%[1,2]，也是基于这两项研究的结果，奥希替尼在2015年11月通过FDA的快速审批，成为全球首次获批上市的三代EGFR-TKI，并于2016年首次被美国国立癌症综合网络（NCCN）指南推荐治疗既往EGFR-TKI治疗失败且EGFR T790M耐药突变阳性的NSCLC患者。

　　2017年，奥希替尼的III期临床研究AURA 3结果发表，在EGFR T790M耐药突变阳性的患者中，奥希替尼的中位PFS达到了10.1个月[3]，ORR达到了71%[3]，均显著优于传统的含铂双药化疗方案。基于该III期临床研究的结果，奥希替尼获得FDA的无条件获批，并且在2017年3月24日成为中国首个上市的第三代EGFR-TKI，并创下了进口药进入中国的最快速度记录。AURA 3研究改变了临床实践，2017年NCCN指南也将奥希替尼的推荐级别从2A上升到了1类推荐，并维持至今。目前，奥希替尼已被各大权威指南一致推荐，是治疗EGFR T790M耐药突变NSCLC患者的标准治疗方案，也是中国目前唯一有国家医保覆盖的进口原研第三代EGFR-TKI。

　　一款国产三代EGFR-TKI被国家药品监督管理局（NMPA）批准用于既往EGFR-TKI治疗进展、且EGFR T790M耐药突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。其获批主要基于一项开放标签单臂II期临床研究。但相比III期随机对照设计的临床研究，II期单臂设计的临床研究即没有对照组，也无法设盲，所以对偏倚的控制非常有限，研究结果的可重复性较低，结果相对不稳定，证据等级较低。且该国产三代EGFR-TKI暂未进入医保。

　　同时III期临床研究也是治疗作用的确证阶段，也是为药品注册申请获得批准提供依据的关键阶段，因此期待该国产三代EGFR-TKI后续III期和IV期临床研究的结果，进一步验证其疗效和安全性。而奥希替尼仍是目前唯一经过III期临床研究验证的第三代EGFR-TKI。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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