阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)是一种小分子吲唑衍生物，正是一种强有力的第二代VEGF受体VEGFR)抑制剂,阿昔替尼/阿西替尼可以选择性的作用于VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3,抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活,从而起到抑制肿块生长和癌症进展的作用。除了肾癌，阿昔替尼还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。临床应用转移性肾细胞癌(mRCC)成人患者。转移性黑色素瘤成人患者。
国外有研究对阿西替尼与索拉非尼二线治疗亚洲群体的研究进行了修改，增加了1个独立的全球初治群体，共纳入从13个国家招募的288例受试者，设计了阿昔替尼和索拉非尼一线治疗转移性肾细胞癌的随机、开放的Ⅲ期试验。结果表明，阿昔替尼组和Sorafenib组中位PFS分别为10.1和6.5个月。
阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。应用一杯水送服阿昔替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。
如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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