布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)由日研发,于2017年4月28日获美国FDA加速批准在美国上市,其商品名为Alunbrig,该药用于克唑替尼难治的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性局部进展或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制住患者体内的肿瘤的生长,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。
肺癌目前是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。其中非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌的85%以上,根据分期和区域的不同,5年生存率从4%~17%不等。尽管近年来肺癌治疗取得了重大进展,例如针对表皮生长因子受体EGFR、ALK和ROS1易位/重排基因突变的靶向治疗,然而在国外仅有10%~20%NLCLC具有突变,国内研究表明,EGFR突变发生在40%~50%的东亚人肺腺癌患者身上,最常发生在18~21外显子,占所有突变的85%~90%。目前肺癌一线治疗再添新的靶向药,布吉他滨收到了很多的关注。
研究发现布吉他滨/布加替尼患者的颅内无进展生存期明显高于克唑替尼患者(24个月对5.5个月)。有趣的是,研究发现布吉他滨不仅能诱导现有中枢神经系统病变的缩小,从而改善基线上有中枢神经系统转移的患者的颅内无进展生存期;而且还能防止新转移的发生,与克唑替尼相比,改善基线上无颅内转移者的颅内无进展生存期。
患者使用布吉他滨/布加替尼时需要注意,应告知有生育能力的女性,该药物对胎儿有潜在的风险;尚未确定布吉他滨在儿科患者中的安全性和有效性;对严重高血压,不给布吉他滨,然后剂量减低或永久地终止;监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治疗的第一周;建议患者报告视力症状;治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平;开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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