吉非替尼片的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

　　吉非替尼片静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。

　　用法用量

　　1、吉非替尼的推荐剂量为250 mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服吉非替尼一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

　　2、当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

　　3、药物不良反应所致剂量调整：

　　出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药(长达14天)：

　　(1)肺病症状(呼吸困难、咳嗽、发热)急性发作或加重；

　　(2)NCICTCAE2级或2级以上的ALT或AST升高；

　　(3)NCICTCAE3级或3级以上的腹泻；

　　(4)出现重度眼病体征和症状或眼病加重(包括角膜炎)；

　　(5)NCICTCAE3级或3级以上皮肤反应不良反应完全缓解或降至NCICTCAE1级后，可重新开始易瑞沙250 mg剂量治疗。

　　4、以下情况需永久终止吉非替尼治疗：

　　确诊间质性肺疾病(ILD)；

　　重度肝损伤；

　　胃肠穿孔；

　　角膜溃疡性角膜炎；

　　药物相互作用剂量调整。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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