拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。
在2022年ASCO年会上，研究者公开的拉罗替尼治疗实体瘤的3项临床试验当中，脑转移患者接受治疗的效果。
此次公布的数据，整合了NCT02576431、NCT02122913和NCT02637687共三项试验当中，244例存在脑转移性疾病的NTRK融合突变的实体瘤患者。这些患者的癌症类型有25类，最常见的包括软组织肉瘤（43%）、甲状腺癌（11%）、肺癌（10%）、唾液腺癌（9%）以及结直肠癌（7%）。
其中46%的患者为NTRK1与其它基因的融合突变，3%为NTRK2，51%为NTRK3。27%的患者为初治，28%的患者接受过1种全身治疗，45%的患者接受过2种或以上的全身治疗。
这些患者接受拉罗替尼治疗，整体缓解率为69%；其中完全缓解率为26%。在这部分患者当中，有18例患者基线存在脑转移，整体缓解率为83%。
所有患者的中位缓解持续时间为32.9个月，中位无进展生存期为29.4个月；中位总生存期数据尚未完善，不过已经超过了4年；患者的48个月生存率达到了64%。
在157例成年患者当中，整体缓解率为64%，中位缓解持续时间为41.7个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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