莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)是首个（first-in-class）EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗EGFR外显子20插入突变的、非小细胞肺癌。2021年10月，FDA批准莫博替尼用于治疗铂类化疗后进展的、EGFR外显子20插入突变的、非小细胞肺癌。
《莫博替尼治疗EGFR外显子20插入阳性的、转移性非小细胞肺癌的安全性和疗效》JAMA Oncology，2021年这项3部分、开放标签、1/2期非随机临床试验，包括了剂量递增/剂量扩展队列（PPP队列）和单臂扩展队列（EXCLAIM队列）2个部分。文章讨论了莫博替尼治疗铂类化疗后复发的、114例EGFR外显子20突变阳性的、转移性NSCLC患者，最终推荐剂量为莫博替尼160mg po qd。患者中位年龄59-60岁，女性65%-66%，亚洲人60%-69%。中位随访14.2个月，总缓解率35%，缓解持续时间为17.5个月，无进展生存期为7.3个月，总生存期为24.0个月。最常见的治疗相关不良事件是腹泻和皮疹。
结论：莫博替尼治疗复发/难治性、EGFR20外显子突变阳性的、转移性NSCLC患者安全有效。其在EGFR 20外显子插入突变患者中展现了很好的疗效,尤其对脑转移患者,也有一定的控制作用,因此具有良好的应用前景。
莫博替尼的使用方法比较简单，160mg每天一次口服，有或没有食物。该药常见的副作用为腹泻、恶心、口腔炎、皮疹、淋巴细胞增加淀粉酶、呕吐、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加、镁减少、疲劳、皮肤干燥、食欲下降、甲沟炎、淋巴细胞减少、肌肉骨骼疼痛等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
