帕博西尼是由美国辉瑞公司开发生产全球首个的CDK4/6抑制剂。能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖,经国家药品监督管理局批准,与芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦)联合用于绝经后晚期或转移性乳腺癌患者的初始治疗。
2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂帕博西尼与诺华来曲唑合并用药作为一线疗法用于先前未接受过系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。帕博西尼的适应症,商品名:Ibrance,药品名:Palbociclib,中文名:帕博西尼,性状:胶囊,剂量:125 mg,100 mg,75 mg,适应症:用于激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,联用于以下两种情况:与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。
帕博西尼(Palbociclib)是近来备受关注的也是辉瑞最重要试验药物之一。帕博西尼是一种口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。与来曲唑联合,相比于单独使用来曲唑或氟维司群,无论是一线还是二线使用,无疾病进展生存期均可提升数倍。三期临床试验显示:帕博西尼联合来曲唑,相比于单用来曲唑,一线治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,无疾病进展生存期翻倍(24.8个月VS10.3个月);二线使用的时候,帕博西尼联合氟维司群,相比于单用氟维司群,无疾病进展生存期同样翻倍(9.2个月VS3.8个月)。
研究者表示,将帕博西尼同其它抗癌制剂相结合是可行的,而且对骨髓瘤和其它实体瘤的早期试验结果发现组合疗法或许可以带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次帕博西尼是安全的,而且该药物的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,嗜中性白血球减少症即中性白细胞数量异常性降低,该细胞数量的减少会使得患者对感染性疾病更加易感,患者出现的其它副作用还包括疲劳、恶心、腹泻、便秘等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:早期乳腺癌的内分泌治疗中加用帕博西尼/爱博新(PALBOCICLIB)效果如何?
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