瑞格非尼与索拉非尼相比，虽同为以抗血管生成为主要靶点的小分子TKI药物，但是瑞格非尼的靶点更多。从瑞格非尼的化学结构来说，它与索拉非尼是很相似的，是在索拉非尼的中心苯环上添加了一个独特的氟原子，由此调节其分子结构进而优化其疗效。在作用机制上，体内外实验表明瑞格非尼作为多靶点TKI一方面通过作用于信号通路中相关位点，比如VEGFR 1～3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR以及CSF1R，从而达到抗增殖、抗血管生成、抗转移的作用；另一方面可增强自然杀伤细胞（NK细胞）的细胞毒作用。NK细胞家族2成员Ｄ（NKG2D）是NK细胞的活化性受体，可与配体膜型主要组织相容性复合体Ⅰ类相关基因Ａ（mMICA）结合，活化NK细胞。细胞实验表明瑞格非尼可抑制mMICA的脱落，从而增强NK细胞的杀伤效应。

　　【适应症/功能主治】一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。肝细胞肝癌：用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。晚期胃肠道间质瘤。

　　【瑞格非尼的用法用量】（1）推荐剂量：160mg口服，每天1次每28天一个疗程，饭后服用。

　　转移性结直肠癌：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　胃肠道间质肿瘤（GIST）：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　肝癌：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　【不良反应】瑞格非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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