阿来替尼/艾乐替尼(ALECTINIB)临床研究数据相当好。PFS超越了一代的靶向药克唑替尼，划时代的达到了34.8个月。不仅疗效好，药物的安全性也好。除此之外，肺癌容易发生脑转移，但阿来替尼在血脑屏障有较高的通过率，它对脑转移的疗效，并不会因为血脑屏障的存在而产生差异。高血脑屏障通过率，虽不是达到快速上市标准的主要条件，但与药物本身的疗效和安全性的优势数据相加，就克服了现有的ALK抑制剂靶向药物的不足之处，在临床的治疗中，阿来替尼完全可以取而代之。

　　阿来替尼/艾乐替尼之所以能使得患者的PFS达到划时代的延长，主要来源于阿来替尼临床研究设计之初的优越性。阿来替尼的设计，是在克唑替尼临床试验设计的基础上进行了改进，其一，优化了ALK激酶结构域的结合性；其二，增加了靶向激酶的选择性；其三，对药物代谢动力学进行了充分改善。所以，阿来替尼相比其它一代的ALK抑制剂，有更高的ALK通路选择性，或者说它专为ALK通路进行选择。因此，阿来替尼对于ALK的结合性也会更好，其主要表现在剂量窗非常宽，以及结合的活性也非常高。从现在一线使用的ALK抑制剂的IC50值来看，阿来替尼都更具优势。而且，相比目前一线常用的克唑替尼来说，阿来替尼针对ALK通路所能覆盖的突变位点更加广泛，从而可以解决克唑替尼耐药后所发生的二次突变的情况，因此，阿来替尼也可以作为二线药物来使用。

　　此外，值得让人惊喜的是阿来替尼/艾乐替尼对二次突变，会有些许提前抑制的作用，因此，它能延缓耐药的发生，这也是它的PFS更长的原因之一。之前，在周彩存教授的研究解读之中，也谈到过阿来替尼不论是在疗效、安全性还是血脑屏障通透性，都明显优于克唑替尼，使得药物在患者脑脊液中也能维持活性的稳定，从而可以对脑转移形成较好的控制，所以综合这几项因素来看，阿来替尼能够在一线产生34.8个月这样一个非常卓越的PFS结果并不奇怪。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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