阿卡替尼(CALQUENCE)是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，作用机制为特异性地阻断BTK相关信号通路，同时不破坏血小板和免疫功能相关的其他重要信号通路，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。2017年10月，阿卡替尼被美国FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的MCL患者；2019年11月，阿卡替尼被FDA同时获批一线和复发/难治性CLL成人患者的治疗适应症。截至目前为止，阿卡替尼已经在全球范围内的多个国家和地区上市。与传统BTK抑制剂相比，阿卡替尼提高了BTK的靶点选择性，更精准靶向BTK，避免或减少了“脱靶”作用，具有良好的耐受性和更好的治疗潜力，降低了临床上不良反应的发生率。

　　ELEVATE-TN最新研究数据表明，阿卡替尼单药治疗CLL，患者4年PFS达78%，同时，阿卡替尼联合奥妥珠单抗治疗CLL也显示出了更优异的疗效，患者的4年PFS可达87%，即阿卡替尼联合奥妥珠单抗相对于阿卡替尼单药有更多的PFS获益。该研究也证明了与BTK抑制剂单药相比，BTK抑制剂与CD20联合治疗能够使患者在PFS方面进一步获益，真正实现了1+1＞2的飞跃。

　　同时，阿卡替尼单药和Idelalisib/苯达莫司汀联合利妥昔单抗（IdR/BR）治疗复发/难治性CLL患者的Ⅲ期ASCEND研究最新结果提示，阿卡替尼的36个月PFS率为63%，IdR/BR为21%，阿卡替尼能显著延长复发/难治性CLL患者的PFS，且高危患者PFS与非高危患者一致。基于阿卡替尼取得的积极结果，2021年美国国家癌症综合网（National Comprehensive Cancer Network,NCCN）指南推荐将阿卡替尼±奥妥珠单抗（A±O）方案作为伴/不伴有del(17p)/TP53突变CLL患者一线治疗的首选推荐。中国淋巴瘤治疗指南（2021版）也将阿卡替尼±奥妥珠单抗（A±O）方案作为无del(17p)/TP53基因突变的CLL患者的一线治疗方案推荐。此外，NCCN指南还推荐将阿卡替尼作为复发/难治性CLL的首选用药。

　　阿卡替尼作为新一代的BTK抑制剂，对各种靶点的抑制作用特异性更强，大幅降低了EGFR、Tec的脱靶活性，减少不良反应和耐药的发生，使药物表现出更好的安全性。ELEVATE-RR研究是目前随访时间最长的二代BTK抑制剂头对头对比一代BTK抑制剂、由独立评审委员会评估疗效和安全性的研究，其结果显示，与一代BTK抑制剂伊布替尼相比，在高危（17p-或11q-）复发难治CLL患者的治疗过程中，阿卡替尼观察到整体心脏不良事件（如房扑/房颤等）以及常见不良事件（如高血压，出血，腹泻，关节痛等）的发生率较低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼(CALQUENCE)为慢性淋巴细胞白血病耐药患者带来希望？

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