中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准拉帕替尼与卡培他滨联用，用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼（英文名：Tykerb泰立莎；通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片，简称：拉帕替尼）是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。

　　用法用量

　　推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000 mg/d，第1～14天分2次服联用。不推荐分次服用。

　　饭前1小时或2小时后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

　　妊娠级别D，孕妇禁用。

　　是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。

　　老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。

　　未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

　　合理用药要点：

　　1.考虑使用本药的患者需进行组织标本（原发灶或转移灶）的HER2检测，无论是原发灶还是转移灶，HER2阳性患者方可应用。

　　2.仅适用于复发转移患者，原则上不推荐一线使用，除非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。

　　3.本品单独使用时1.25g/次，每天一次，第1～21天连续服用。与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量同上，每天一次，每21天1个周期，建议将每天剂量一次性服用，不推荐分次服用。应在餐前至少1小时，或餐后至少1小时服用。卡培他滨推荐剂量为2g/（m2▪d），分两次口服。间隔约12小时，连服14天，休息7天，21天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用，或餐后30分钟内服用。

　　4.主要不良反应为腹泻和皮疹，腹泻可对症止泻，用药期间避免直接日晒，外出注意防晒。使用本品可发生心脏毒性，主要表现为LVEF减低，建议治疗前评估LVEF，治疗中定期检测LVEF，若LVEF下降至正常值下限，或出现2级或2级以上与LVEF下降相关的症状，应停药。若恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用（每天1g与卡培他滨联用）。部分病人还可出现肝功能损伤。

　　5.如果患者漏服了某一天的剂量，第二天的剂量不要加倍，在下一次服药时间按计划继续服用即可。治疗应当持续至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

　　6.本品主要经CYP3A4代谢。服药期间禁食葡萄柚、葡萄柚果汁，与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合给药时需谨慎，谨慎与质子泵抑制剂合用。

　　7.也有临床研究证明，拉帕替尼联合其他化疗药物或内分泌治疗药物可使病人临床获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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