泰立沙/拉帕替尼(LAPATINIB)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼（lapatinib）的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
泰立沙/拉帕替尼（lapatinib）能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
2006年，一项泰立沙/拉帕替尼（lapatinib）联合卡培他滨治疗HER2阳性晚期乳腺癌的研究（EGF100151）入组了应用曲妥珠单抗联合蒽环或紫杉类药物治疗后出现进展的晚期乳腺癌患者，研究者将全部患者随机纳入泰立沙（lapatinib）联合卡培他滨组和单药卡培他滨组。结果显示，联合治疗组再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%，无进展生存显着延长（8.4个月比4.4个月，P＜0.05）。另一项EGF104900的研究结果则显示，泰立沙（lapatinib）加曲妥珠单抗的联合治疗与泰立沙单药相比，可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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