Stivarga(regorafenib,瑞戈非尼)是一种口服多激酶抑制剂,能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外,该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括TIE-2,RAF-1,BRAF V600,KIT,RET,PDGFR及FGFR,每种激酶单独和联合调控肿瘤的生长、基质微环境的形成及疾病的进展。
肝细胞癌(HCC)是最常见的肝脏癌症类型,约占所有肝癌病例的70-85%。肝癌是全球第六大癌症,也是癌症相关死亡的第二大主要病因。早在2016年,全球三大主要医药市场(美国、欧盟、日本)提交了靶向抗癌药Stivarga(regorafenib,瑞戈非尼)新的监管申请文件,寻求批准瑞戈非尼用于不可切除性肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,目前已获全球90多个国家批准治疗转移性结直肠癌(mCRC),并获全球70多个国家批准治疗转移性胃肠道间质瘤(mGIST)。瑞戈非尼由拜耳开发,由拜耳和Onyx(目前已成为安进旗下公司)联合推广。
瑞戈非尼二线治疗不可切除性肝细胞癌(HCC)监管文件的提交,是基于III期临床研究RESORCE的积极顶线积极数据。该研究在接受拜耳抗癌药多吉美(Nexavar,通用名:sorafenib,索拉非尼)治疗期间病情进展的不可切除性肝细胞癌(HCC)患者中开展,调查了瑞戈非尼联合最佳支持治疗(BSC)的疗效和安全性,并与安慰剂+BSC进行了对比。数据显示,与安慰剂+BSC治疗组相比,瑞戈非尼+BSC治疗组总生存期(OS)显著延长(中位OS:10.6个月vs 7.8个月;HR=0.62,95%CI:0.50-0.78,p<0.001),死亡风险显著降低38%,达到了研究的主要终点。该研究中,瑞戈非尼的安全性和耐受性与该药已知的临床属性一致。
瑞戈非尼在III期临床研究RESORCE中治疗肝细胞癌所表现出的强大疗效,将为医生、医疗保健提供者及患者提供第二个被临床证明的治疗方案。除了主要终点之外,该研究也达到了全部次要终点(采用mRECIST[改良的实体肿瘤反应评价标准]和RECIST 1.1标准评估)。与安慰剂+BSC治疗组相比,瑞戈非尼+BSC治疗组无进展生存期显著延长(中位PFS:3.1个月vs 1.5个月,HR=0.46[95%CI:0.37-0.56],p<0.001)、疾病进展时间显著延长(中位TTP:3.2个月vs 1.5个月,HR=0.44[95%CI:0.36-0.55],p<0.001)、疾病控制率(DCR,包括完全缓解、部分缓解、病情稳定)显著提高(65.2%vs 36.1%,p<0.001)、总缓解率(完全缓解+部分缓解)显著提高(10.6%vs 4.1%,p=0.005)。次要终点的所有数值均基于mRECIST标准评估。
该研究中,瑞戈非尼的安全性和耐受性与该药已知的临床属性一致。瑞戈非尼治疗组最常见的不良事件(3级或更高)包括高血压(瑞戈非尼组15.2%vs安慰剂组4.7%)、手足皮肤反应(12.6%vs 0.5%)、疲劳(9.1%vs 4.7%)、腹泻(3.2%vs 0%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)的使用方法及相关安全信息说明
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