帕拉西替尼（Gavreto）是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂。GAVRETO旨在选择性地和有效地靶向致癌性RET突变，包括可能导致治疗耐药的继发性RET突变。在临床前研究中，GAVRETO抑制RET的浓度低于其他药物相关激酶，包括VEGFR2、FGFR2和JAK2。

　　重要安全信息

　　加夫雷托可能会引起严重的副作用，接受帕拉西替尼治疗的患者中有10%出现肺部问题（肺炎），其中2.7%为3/4级，0.5%为致命反应。监测提示间质性肺病（ILD）/肺炎的肺部症状。对出现急性或加重呼吸症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，应立即停止帕拉西替尼检查，并及时调查ILD。根据已确认的ILD的严重程度，扣留、减少剂量或永久停用帕拉西替尼。

　　29%的患者出现血压升高（高血压），其中14%的患者出现3级高血压。总的来说，7%的人因高血压而中断剂量，3.2%的人因高血压而减少剂量。治疗突发性高血压最常用抗高血压药物治疗。不可在高血压失控的患者中使用帕拉西替尼。在开始帕拉西替尼之前优化血压。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。酌情启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用帕拉西替尼。

　　肝脏问题（肝毒性）：2.1%的帕拉西替尼患者出现严重的肝脏不良反应。69%的患者发生AST升高，其中3/4级为5.4%，ALT升高为46%，其中3/4级为6%。AST升高的中位发病时间是15天（范围：5天到1.5年），ALT升高是22天（范围：7天到1.7年）。在开始帕拉西替尼之前，在前3个月每2周监测一次AST和ALT，此后每月监测一次。根据严重程度暂缓、减少剂量或永久停用帕拉西替尼。

　　根据动物研究的发现及其作用机制，加夫雷托给孕妇服用会对胎儿造成伤害。建议孕妇有潜在的危险。建议女性生殖潜力在加夫雷托治疗期间和最后一次给药后2周内使用有效的非激素避孕。建议男性和女性伴侣在使用帕拉西替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议女性在治疗期间不要母乳喂养。

　　常见不良反应（≥25%）为疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。常见的3-4级实验室异常（≥2%）为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少（校正）和丙氨酸转氨酶（ALT）升高。

　　避免与强CYP3A抑制剂联合用药。避免联合应用P-gp和强CYP3A抑制剂的帕拉西替尼。如果不能避免联合用药，则应减少加夫雷托剂量。避免与强CYP3A诱导剂合用帕拉西替尼。如果不能避免联合用药，则增加加夫雷托剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普拉替尼/帕拉西替尼(PRALSETINIB)具有哪三大特点？

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