在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀(Zafatek)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
尽管在过去的20年问世了一系列新的口服降糖药和胰岛素制剂,但2型糖尿病仍未得到有效控制。最近发展起来的长效口服DPP-Ⅳ抑制剂,由于每周仅需给药1次而提高了患者的便利性和依从性,其临床价值和临床地位或将有望提升。口服降糖药林林总总,但Zafatek“超长待机”的用药优势为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择,将以其独特的优势有望在竞争激烈的口服降糖药市场中突飞猛进。
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