本文主要介绍曲格列汀针对2型糖尿病的药理作用。
药理作用。1、对DPP-4的抑制作用:1)、体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。在相同条件下,曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。2)、在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg,1周1次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。2、活性GLP-1浓度增加作用:在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg,1周1次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,与安慰剂组相比,曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。
3、改善糖耐量:对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型(Wister fatty大鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N-STZ-1.5大鼠)单次经口给予曲格列汀,在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。
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