二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂即格列汀类，可抑制DPP-4活性而使内源性活性GLP-1水平升高，增强β细胞和α细胞对葡萄糖的敏感性，从而增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌并增强葡萄糖对胰升糖素分泌的抑制作用，进而发挥降低空腹血糖、餐后血糖及糖化血红蛋白（HbA1c）作用。此外有研究显示，DPP-4抑制剂可能还有如改善胰岛β细胞功能、促进伤口愈合、减少骨折风险作用。
DPP-4抑制剂主要包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、奥格列汀和曲格列汀。目前在国内上市的主要是前5种，均为日制剂，每日给药1次（维格列汀每日2次）。奥格列汀和曲格列汀为周制剂，每周给药1次。
沙格列汀主要经CYP3A4/5代谢，与CYP3A4/5强抑制剂（如克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、阿扎那韦、沙奎那韦等）合用时，剂量限制为2.5mg/d。
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