曲格列汀的化学名字为“曲格列汀琥珀酸盐”(以下简称为“曲格列汀”英文名:Trelagliptin),是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物,首次在日本上市。
曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,DPP-4 抑制剂是一类近年上市的新型口服降糖药物。提到DPP-4,不得不提一下胰高血糖素样肽-1(GLP-1)。
正常生理情况下,当人进餐后,小肠上皮会分泌GLP-1,刺激胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌, 这样一来餐后血糖就会既不高也不低。
但遗憾的是,这种GLP-1物质被分泌出来之后没多久,就会被体内的DPP-4酶所降解,无法发挥作用。科学家发现这一情况后,通过坚持不懈的努力,设计出了一种新型的降糖药物,称为DPP-4抑制剂,顾名思义,就是能够抑制DPP-4降解GLP-1,使得GLP-1多发挥一会儿降糖作用。
根据这个机理,新的降糖药物诞生了。目前中国市场上已经有好几种DPP-4抑制剂,临床大夫给患者的选择也越来越多。如西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、维格列汀等,这些DPP-4抑制剂除了维格列汀是一日两次口服之外,其他都是一日一次即可。
那么,曲格列汀是怎么回事呢?降糖药曲格列汀为什么能够一周服用一次?
目前发表的所有针对曲格列汀这个药物的临床研究均是在日本本土进行的。
研究结果为:日本健康男性志愿者,服用曲格列汀100毫克,过了一周后, 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀,12周后再复查抑制率,可以达到77.4%。
由此可见,曲格列汀作用持久,一周服用一次,完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的,而其他同类型药只能抑制几个到十几个小时,需要每日给药才行。
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