二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率很低 。
2015年3月26日，日本制药巨头武田制药(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。
曲格列汀（Trelagliptin）属于（二肽基肽酶IV）DPP-4抑制剂，是一类新型糖尿病药物，曲格列汀作为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物，糖尿病患者一般需要长期服药，长效糖尿病药物在患者依从性等方面具有明显优势，是糖尿病药物的一种趋势，服用方便，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m.因此每周口服一次即可有效控制血糖，无需另外注射胰岛素。
曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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