诺和诺德在第52届欧洲糖尿病协会年会上公布了SUSTAIN 6研究的结果。SUSTAIN 6研究共入组3297例伴有较高心血管风险的2型糖尿病患者,在标准治疗的基础上,随机给予每周1次(皮下注射)索马鲁肽0.5 mg,1 mg或安慰剂,治疗周期2年(104周)。
结果显示,索马鲁肽(每周1次的GLP-1受体激动剂)相比安慰剂,可使主要复合终点(首次发生心血管死亡、非致命性心肌梗死、非致命性卒中)的风险降低26%。在治疗2年后,索马鲁肽可使非致命性卒中的风险显著降低39%,使非致命性心肌梗死的风险降低26%,使心血管死亡风险降低2%。索马鲁肽是继恩格列净、利拉鲁肽之后第3个被证实具有心血管获益的降糖药。
索马鲁肽是一种GLP-1类似物,与人类GLP-1的序列同源性为94%。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂,可选择性结合并激活GLP-1受体(天然GLP-1的靶标)。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致Semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合,从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外,司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此,当血糖高时,刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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