韦立得/替诺福韦二代(TAF)进入肝细胞后首先分解为替诺福韦（TFV），替诺福韦紧接着被细胞内的激酶磷酸化成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐（TFV-DP），TFV-DP整合到乙肝病毒DNA中，从而阻止病毒复制，达到抑制病毒作用。

　　韦立得治疗成人慢性乙型肝炎病毒感染代偿性肝病的疗效和安全性，基于两项随机、双盲，主动对照试验的48周数据，试验108（425人）和试验110（873人）。

　　试验108中，招募HBeAg（乙型肝炎E抗原，衡量传染性的指标）阴性、经过治疗和未经治疗的代偿性肝病患者，这些患者没有腹水、肝性脑病、静脉曲张出血、INR<1.5x ULN、总胆红素<2.5x ULN和白蛋白>3.0 mg/dL，患者平均年龄46岁，61%男性，72%是亚裔，B、C、D型乙肝占比分别为24%、38%、31%，21%的患者经受过包含恩替卡韦、拉米夫定、TDF和其他药物的既往治疗，基线时、平均血浆HBV DNA为5.8log10 IU/mL，平均血清ALT为94 U/L，9%的患者有肝硬化病史。按照2：1的比例随机分配成韦立得组（285人，25mg口服，一天一次）和TDF组（140人，口服300mg，一天一次），治疗48周。

　　试验110中，招募HBeAg（乙型肝炎E抗原，衡量传染性的指标）阳性、经过治疗和未经治疗的代偿性肝病患者，患者平均年龄38岁，64%男性，82%是亚裔，B、C、D型乙肝占比分别为17%、52%、23%，26%的患者经受过包含阿德福韦、恩替卡韦、拉米夫定、替比夫定、TDF和其他药物的既往治疗，基线时、平均血浆HBV DNA为7.6log10 IU/mL，平均血清ALT为120 U/L，7%的患者有肝硬化病史。按照2：1的比例随机分配成TAF组（581人，25mg口服，一天一次）和TDF组（292人，口服300mg，一天一次），治疗48周。

　　两组试验的主要终点是第48周时血浆HBV DNA水平低于29IU/mL的受试者的比例，其他终点包括试验110中ALT正常化、HBsAg消失和血清转换以及HBeAg消失和血清转换的受试者比例。

　　试验结果表明，经过48周治疗后，对于HBeAg阴性的患者、两组低于29IU/mL的受试者比例为94%VS 93%，对于HBeAg阳性的患者、两组低于29IU/mL的受试者比例为64%VS 67%。在试验108中，在第48周达到HBV DNA<29IU/mL的肝硬化受试者的比例在TAF组中为92％（22/24），在TDF组中为93％（13/14）。在试验110中相应的比例分别为韦立得组和TDF组的63％（26/41）VS 67％（16/24）。

　　此外，在AASLD标准下，试验110中、TAF组和TDF组的ALT正常话比例为45%VS 36%，TAF组和TDF组HBeAg消失的比例为14%VS 12%、血清转化比例为10%VS 8%。综上试验说明，25mg的TAF可以达到300mgTDF的同等效果，不足TDF十分之一的剂量、从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。

　　韦立得的不良反应主要包括头痛、上呼吸道感染、咽炎、咳嗽等。临床研究试验数据显示TAF主要不良反应有头痛（9%）、腹痛（7%）、疲乏（6%）、咳嗽（6%）、恶心（5%）、背痛（5%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：韦立得/替诺福韦二代(TAF)在治疗慢性乙型肝炎方面有哪些优势?

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