韦立得/替诺福韦二代(TAF)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成TDF。TDF随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
一组比较韦立得和TDF治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者第96周的疗效和安全性的三期临床研究：研究以2:1的比例随机化分组，分别接受TAF 25mg每天一次和TDF 300mg每天一次，主要终点是第48周HBV DNA<29 IU/mL患者比例非劣于TDF（10％临界值;95％CI的方法），次要终点是第96周HBV DNA<29 IU/mL患者比例、谷丙转氨酶（ALT）复常率（中心实验室和AASLD标准）血清学转换情况（HBsAg消失/血清学转换），病毒学突破或病毒血症停药患者进行pol/RT深度测序。
结果显示，在整个96周里面，两组的抗病毒学曲线保持高度的一致（96周时HBV DNA＜29IUmL的患者比例在TAF组中为73%，TDF组中为75%）；96周时HBeAg消失率和血清转换率相似，没有统计学差异；而在96周时，无论是按照中心试验室还是AASLD实验室标准，韦立得组的ALT复常率均显著高于TDF组。也就是说，TAF与TDF相比较，在抑制病毒和e抗原血清学转换上呈平手，而在降低转氨酶上略占上风。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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