TAF 是在替诺福韦的结构上加了酰胺键,同样提高了肠道吸收和生物利用率。TAF不在血液中水解,而是通过被动扩散以及肝脏摄取性转运蛋白OATP1B1和OATP1B3进入肝细胞。在肝细胞中,TAF被羧酸酯酶1(carboxylesterase 1,CES1)水解为替诺福韦,从而发挥抗病毒作用。CES1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF具有一定的靶向性,使得较低剂量的 TAF (25 mg)就能起到充分的抗病毒作用。TAF在肠道和血浆中稳定性高且浓度低,与TDF相比,TAF给药后替诺福韦在全身血浆中的平均暴露量降低89%。血液中暴露的替诺福韦经由循环进入肾小管的量也大幅度降低,因此提高了 TAF 的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损伤而发生骨密度降低的风险。
富马酸丙酚替诺福韦片在慢性乙型肝炎病毒感染患者中具有较好的降低血清HBV-DNA水平、抑制HBV复制、改善肝功能作用,与富马酸丙酚替诺福韦酯(TDF)相比,具有用量低、疗效好、不良反应少等特点。
对于年龄>60岁,骨病及肾功能异常患者,富马酸丙酚替诺福韦片被推荐为治疗慢性乙型肝炎的首选药物。
目前,我国多项临床研究发现,抗病毒药物进口原研药和国产仿制药在治疗慢乙肝方面具有显著疗效,两者没有太大差异,并且部分仿制药已经通过多中心随机双盲大型临床验证,证实国产仿制效药药效与进口原研药相当。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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