慢性乙型病毒性肝炎（HBV）是一个全球性的健康问题，我国属HBV感染高流行区，据2006年全国流行病学调查数据，我国1～59岁人群乙肝病毒携带率为7.18%。我国《慢性乙型肝炎防治指南（2015年版）》及美国肝病学会、亚太肝病学会、欧洲肝病学会均推荐韦立得富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）为慢性乙型肝炎治疗的首选用药，但TDF长期应用有引起肾功能损伤等副作用，限制了它在HBV感染者中的应用。

　　韦立得丙酚替诺福韦是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。它能在抵达肝脏之后在发挥作用，它用低于TDF十分之一的剂量就能发挥与后者相似的疗效，并且减少了肾功能损伤、骨密度降低等副作用的发生，具有强效抗HBV活性及高耐药基因屏障特性。富马酸丙酚替诺福韦片具有高效、低毒、低耐药的特点，是乙肝治疗的理想药物。富马酸丙酚替诺福韦片可以进入肝脏之后在发挥其药物作用，对肝脏具有较强的靶向性，使其用量更小、安全性得到提升。

　　替诺福韦是一种核苷酸类似物，具有良好的抗HBV的活性，然而它不能穿过人体的消化道屏障。在替诺福韦上加上酯键，就成为TDF，提高了肠道吸收和生物利用率。但TDF的半衰期只有0.4min，很快就被血液中的酯酶水解为替诺福韦，随着血液循环经肾脏代谢。长期口服TDF，可以使替诺福韦在肾小管的蓄积量增加，这是导致TDF肾功能损伤的一个重要原因。

　　韦立得替诺福韦二代TAF则是在替诺福韦的结构上加了酰胺键，同样提高了肠道吸收和生物利用率。TAF不在血液中水解，而是在肝细胞中被羧酸酯酶１（CES１）水解为替诺福韦，从而发挥抗病毒作用。CES1主要在HBV感染的肝细胞中表达，所以TAF具有一定的靶向性，使得较低剂量就能起到充分的抗病毒作。TAF在肠道和血浆中稳定性高且浓度低，因此提高了肾脏安全性，也大大降低了肾小管损伤的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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