在乙肝疾病治疗领域,近十年来新药上市较少,特别是口服抗病毒用药,在临床巨大需求未被满足上,重磅新药-韦立得(丙酚替诺福韦片)关注度很高。丙酚替诺福韦片(简称:TAF)在中国的III注册临床试验已经完成,2018年11月14号在中国获批上市。
丙酚替诺福韦(又称磷丙替诺福韦或替诺福韦艾拉酚胺 , 简称 TAF ),是吉利德科学公司在2016年11月10日以Vemlidy的商品名获得FDA批准上市,是近10年来FDA批准的首个乙肝药物!之后陆续在欧盟、日本获得了批准上市。
目前欧洲EASL指南和美国AASLD指南已经明确,慢性乙型肝炎的口服抗病毒治疗一线用药包括恩替卡韦、替诺福韦(TDF)和丙酚替诺福韦(TAF)。
欧洲EASL指南和美国AASLD指南都建议,对于有肾脏疾病或有肾脏损害高风险的人群,可以优先推荐TAF,或者是在使用阿德福韦酯或替诺福韦(TDF)期间出现了肾脏损害的患者,也建议换用TAF。
大家平时所说的替诺福韦2代或升级版,其实就是丙酚替诺福韦(TAF),而TAF是替诺福韦(TDF)的前药。
与TDF相比,TAF在血浆中的稳定性更好,体外半衰期长达90 min(TDF为0.4 min)。要达到细胞内相同活性代谢产物(TFV-DP)浓度所需的给药剂量TAF仅为TDF的约1/10(25 mg vs 300 mg),从而使替诺福韦的全身系统暴露量下降90%。
根据III期头对头比较试验的中期分析结果,TAF具有不劣于TDF的强效抑制病毒作用,比TDF更高的ALT复常率和HBeAg血清学转换率。
简而言之:
TAF具有较高的血药浓度稳定性,抗病毒作用与TDF相当,而使用剂量约为TDF的十分之一,避免了血液中替诺福韦浓度过高伴随来的一些不良反应!
在国内人口老龄化越发严峻,临床面对的慢乙肝患者很多会是老年人,在这类人群中除了考虑疗效、药物可及性外,更要考虑药物的安全性,老年人常合并一些基础疾病,综合考虑TAF也会更有优势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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