司马鲁肽是GLP-1RA周制剂，半衰期长达约1周，其药代动力学特征如下：吸收：注射后1-3天达到最大浓度，每周一次给药4-5周后达到稳态暴露，皮下给药的绝对生物利用度为89%；分布：T2DM患者皮下给药后平均分布容积约为12.5L,司马鲁肽可与血浆白蛋白广泛结合(>99%)；代谢：经过肽骨架的蛋白酶剪切和脂肪酸侧链的序贯β氧化而广泛代谢，中性内切酶可能参与其代谢；消除：约2/3的司马鲁肽相关物质经尿液排泄，约1/3经粪便排泄，约3%的司马鲁肽以原形经尿液排泄。

　　多项临床试验探索了特殊因素对司马鲁肽药代动力学特征的影响：

1. 肾功能受损：无显著影响。研究纳入56名18-75岁不同肾功能状态的受试者（正常肾功能n=14，轻度肾功能受损n=11，中度肾功能受损n=11，重度肾功能受损n=10，ESRD n=10），予司马鲁肽0.5mg 单次皮下注射后检测司马鲁肽血药浓度变化，校正年龄、性别等因素后，肾功能受损对司马鲁肽的药代动力学参数无显著影响。

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　　2.肝功能受损：无显著影响。研究纳入根据Child-Pugh评分评定的不同肝功能状态受试者（正常肝功能 n=19，轻度肝功能受损n=8，中度肝功能受损n=10，重度肝功能受损 n=7），予司马鲁肽 0.5mg 单次皮下注射后检测司马鲁肽血药浓度变化，结果显示，肝功能受损对司马鲁肽药代动力学参数无显著影响。

　　3.日本人VS白种人：无显著影响。一项单中心、随机双盲、平行对照临床试验，纳入44名健康男性，其中22人为日本人，22人为白种人，分别接受司马鲁肽 0.5mg或1mg每周一次皮下注射治疗（经过剂量递增），无论司马鲁肽的剂量分组，日本人和白种人的司马鲁肽药代动力学特征相似，稳态期AUC 0-168h无显著差异。

　　4.年龄、性别、注射部位、种族：无显著影响。研究纳入SUSTAIN1，2，3，6和SUSTAIN JAPAN的人群（n=1612），通过分析血药浓度数据构建药代动力学模型，分析不同年龄、性别等变量对司马鲁肽暴露量（平均血药浓度）的影响，90%CI在0.8-1.25范围内被认为对暴露量无显著影响，结果显示，司马鲁肽暴露量不受年龄、性别、种族、注射部位等因素影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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