非布司他又名非布索坦，2004年由日本研发，2008年被欧洲EMEA批准上市，2009年被美国FDA批准上市，2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。

　　非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶（XO）而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用，因此降尿酸作用更强大，更快速。

　　一、规格

　　（1）40mg（2）80mg

　　非布司他片为普通薄膜衣片，属于胃溶片，可以掰开服用。

　　二、适应症适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

　　非布司他尚无应用于继发性高尿酸血症患者的研究，因此不建议应用于尿酸盐大量升高的患者，如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征。

　　因尿酸盐在血液中的饱和浓度为420μmol/L（不分性别），超过此值可引起尿酸盐结晶析出，在关节腔和其他组织中沉积。因此，《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》将血尿酸水平>420μmol/L定义为高尿酸血症（HUA）。

　　首次痛风发作时的血尿酸水平，男性为527μmol/L,女性为516μmol/L.

　　男性患者最主要为饮酒诱发（25.5%），其次为高嘌呤饮食（22.9%）和剧烈运动（6.2%）；女性患者最主要为高嘌呤饮食诱发（17%），其次为突然受冷（11.2%）和剧烈运动（9.6%）。

　　三、用法用量

　　推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360μmol/L），建议剂量增至80mg,每日一次。

　　给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。

　　2016年版《中国痛风诊疗指南》认为，将血尿酸降低至360μmol/L以下，可控制病情，促进已有痛风石的溶解，同时可预防肾病的发生。

　　日本学者曾对比了不同剂量非布司他的降尿酸效果。经过6周治疗后，10mg/日的非布司他，可使血尿酸降低20.1%；20mg/日的非布司他，可使血尿酸降低31.5%；40mg/日的非布司他，可使血尿酸降低41.9%。

　　血尿酸水平波动易诱发痛风急性发作。

　　非布司他能快速的降低血尿酸水平，在用药初期，引起急性痛风发作的概率大于别嘌醇。因此，2017年版《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》推荐非布司他的初始剂量为20～40mg,每日一次。

　　为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作，建议同时服用非甾体抗炎药（常规剂量的50%）或秋水仙碱（0.5~1mg/日）。预防治疗维持3~6个月，根据患者痛风性关节炎发作情况调整。

　　在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止服药。

　　四、特殊人群

　　肝功能不全者：轻、中度肝功能不全（Child-PughA、B级）的患者无需调整剂量，重度肝功能不全者（Child-PughC级）慎用非布司他。

　　肾功能不全者：轻、中度肾功能不全（Clcr30~89ml/min）的患者无需调整剂量。尚无严重肾功能不全（Clcr<30ml/min）患者的充足研究数据，因此此类患者应慎用非布司他。

　　解读：

　　非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。约49%通过尿液排泄，约45%通过粪便排泄。非布司他平均终末消除半衰期大约为5～8小时。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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