脲结构片段已经成为药物结构中的优势片段，目前已经有许多包含脲结构片段的药物成功上市，在不同的疾病治疗领域发挥作用。尼鲁米特(Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。脲结构是药物化学中的优势骨架，在多种药物分子的设计中已经取得成功，目前仍然有许多分子处于临床前研究中，涉及的靶点及疾病包括了激酶抑制剂、mTOR抑制剂、sEH抑制剂、NAMPT抑制剂、蛋白酶抑制剂、表观遗传酶抑制剂等，相信在未来，脲结构片段将会促进更多的小分子药物上市，为不同的疾病治疗带来惊喜。

　　药物治疗是治疗前列腺癌的重要手段，本文根据欧洲泌尿外科学会（EAU）前列腺癌诊疗指南、美国国家综合癌症网络（NCCN）前列腺癌诊疗指南、中国临床肿瘤学会（CSCO）前列腺癌诊疗指南以及相关研究文献，全面盘点治疗前列腺癌的有效药物。

　　前列腺肿瘤细胞的生长依赖于雄激素，而人体内雄激素大部分来源于睾丸，少部分来源于肾上腺，同时前列腺癌细胞自身也会分泌少量雄激素。如果失去男性体内雄激素的支持，那么前列腺癌细胞将迅速凋亡失活坏死，降低患者体内肿瘤负荷。

　　因此去除或抑制雄激素活性成为前列腺癌治疗的主要手段，这种手段称为雄激素剥夺治疗（Androgen Deprivation Therapy，ADT），即前列腺癌内分泌治疗。代表药物：

　　第一代：比卡鲁胺（bicalutamide）、氟他胺（Flutamide）、尼鲁米特（nilutamide）

　　第二代：恩扎卢胺（enzalutamide）、阿帕他胺（apalutamide）、达罗他胺（Darolutamide）

　　非甾体类抗雄药物：这类药物通过AR受体抑制剂通过药物与雄激素竞争雄激素受体，抑制雄激素与靶器官的结合，阻止细胞对雄激素的摄取，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。尼鲁米特(Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链.最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合了两个老药结构特点,成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出,结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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