索玛鲁肽是由Denmark的诺和诺德公司(Novo Nordisk)开发的新一代GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,分子式为C187H291N45O59,分子量为4113.58。索玛鲁肽是基于利拉鲁肽基本结构,并在利拉鲁肽结构的基础上进行了优化:将利拉鲁肽第8、26位的丙氨酸、赖氨酸改为2-氨基异丁酸、精氨酸,并加入间隔基(PEG链),并采用硬脂二酸酰化所得。该结构不仅提高了索玛鲁肽的药效,且延长了索玛鲁肽的半衰期,其用药频率为每周一次,以提高便利性。
maglutide是一种GLP-1受体激动剂,其减肥剂型的Wegovy已上市并为诺和诺德带来非常可观的收入。
Wegovy是注射使用的,本研究受试者群体平均体重为96.4公斤,分别口服高剂量的25毫克和50毫克剂型的索玛鲁肽治疗。68周后,两组人体重分别下降了6.7和8公斤,明显优于标准剂量组的减重4.6公斤。诺和诺德称今年将向美国和欧盟提交索玛鲁肽两组高剂量剂型使用申请。剂量加倍是否存在风险?尽管研究中各剂量组安全性良好,但也看到了更多的胃肠道副作用。由于该药品在社交媒体走红被一众名人推荐或调侃成了“网红”,有不少人通过各种方式让医生或药师开药,扩大使用量带来了更多的安全隐患。
Wegovy走红使其早早抢购一空,还让糖尿病剂型的索玛鲁肽严重供应不足。如何解决药品供应及超适应症用药风险,是诺和诺德及其他GLP-1类药物企业必须考虑的问题。减肥市场预计十年内呈爆炸性增长趋势,有机构预测2030年全球市场可达到540亿美元。如果越来越多的口服GLP-1通过了减肥适应症,大幅降低了使用门槛,或许还要比540亿多得多。
糖尿病是一种以长期高血糖为特征的代谢紊乱疾病,是全球最常见的慢性病之一。国际糖尿病联盟2022年发布的全球糖尿病数据显示,全球糖尿病患者已达5.37亿,成人糖尿病患者最多的国家依次是中国、印度和美国。中国糖尿病患者人数位居世界首位,但糖尿病的疾病控制率仅为36.7%,疾病防治形势极为严峻。 如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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