Inclisiran是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Leqvio。Inclisiran的有效成分是一种小干扰RNA(siRNA)。它可以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白9(PCSK9)的合成,PCSK9是LDL-C代谢中最重要的蛋白质之一。Inclisiran是一种短链合成siRNA,它由2条互补的核糖核酸链组成,其中一条链起引导作用,另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后,引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机制,Inclisiran可以同时降低细胞内和细胞外PCSK9蛋白水平,从而导致LDL-C浓度的大幅降低。值得注意的是沉默复合物在mRNA降解发生后仍然保持活性。因此Inclisiran的降脂作用长期有效。正是因为RNA干扰机制的发现,2006年诺贝尔生理学/医学奖授予了其发现者Andrew Fire和Craig Mello教授。
目前关于Inclisiran安全性的研究表明,Inclisiran治疗组和安慰剂组的不良反应发生率相当,可见Inclisiran在安全性方面表现优异。Inclisiran最常见的不良反应包括,局部轻度皮疹和色素沉着过度,咳嗽,肌肉酸痛,头痛和背痛以及急性鼻咽炎等。
尽管临床试验中没有患者由于药物引起的严重副作用而停止用药,但应该注意的是,一名受试者发生谷氨酰转移酶和丙氨酸转氨酶水平显著升高。除了这名单例患者外,在使用和不使用他汀类药物的情况下,均未观察到不良反应的显著差异。因此从整体而言,Inclisiran的不良反应发生率较低且相对不严重,安全性相对可靠。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 Inclisiran https://www.kangbixing.com/