美国FDA加速批准PI3Kδ和CK1-ε双重抑制剂厄布利塞（TGR-1202，商品名：Ukoniq）上市，用于治疗先前至少接受过一种基于抗CD20治疗方案的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过三次全身性治疗后的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。

　　厄布利塞是首款也是目前唯一一个口服PI3Kδ和CK1ε抑制剂，用于治疗复发/难治性MZL和FL，从提出申请到批准仅过了8天。滤泡性淋巴瘤（FL）和边缘区淋巴瘤（MZL）都是惰性非霍奇金淋巴瘤（NHL）的范畴，患者的肿瘤生长缓慢，但随着时间的推移会变得更具侵袭性。FL是最常见的惰性淋巴瘤，也是全球第二常见的淋巴瘤类型，约占全球新确诊淋巴瘤的22%。而MZL是第三大常见淋巴瘤，占所有B细胞NHL的8%至12%。目前，淋巴瘤的治疗率相对较高，患者的总生存期显著改善，但FL不仅治愈率低，且极易复发。大多数患者在接受初始治疗后疾病复发或进展，并经历多次复发，后续甚至需要跨线治疗，预后较差。此前，多款新药在FL的治疗中获得较好的临床缓解率，如CAR-T疗法、EZH2抑制剂Tazemetostat等，值得期待。不过，复发性/难治性FL目前尚无标准治疗方法，仍有较大的临床需求未得到满足。

　　厄布利塞是一种口服、磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3Kδ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双效抑制剂，这可能使其克服第一代PI3Kδ抑制剂相关的某些耐受性问题。目前，已获批的PI3Kδ抑制剂大多会产生与自身免疫介导的相关毒性，如肝、肺毒性等，而厄布利塞的特异性优于当前的PI3Kδ抑制剂，且不会对PI3γ产生抑制。有研究表明，PI3Kδ在支持细胞增殖和存活、细胞分化、细胞间运输和免疫中起重要作用，并在正常和恶性B细胞中均有表达。而CK1ε是致癌蛋白翻译的调节因子，参与包括淋巴恶性肿瘤在内的癌细胞的发生和发展。

　　此前，厄布利塞曾获FDA的突破性疗法认定和优先审查，用于治疗边缘区淋巴瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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