吉瑞替尼是一种选择性的、口服FMS样酪氨酸激酶（FLT3）抑制剂，作为二代I型FLLT3抑制剂，吉瑞替尼相比于一代FLT3抑制剂针对FLT3这一治疗靶点，靶向更强，可以显著抑制FLT3-ITD突变以及FLT3-TKD突变。且该药脱靶效应小，相对于一代抑制剂来看，不良反应可能减少。吉瑞替尼治疗携带FLT3突变的复发、难治急性髓系白血病具有显著临床优势，被批准治疗急性髓系白血病的FLT3口服抑制剂。

　　急性髓系白血病是我国最常见的白血病类型，约有70%的患者通过首次诱导化疗可以达到完全缓解，但是有20%的患者会出现复发性或难治性的情况，50%的年轻患者还有90%的老年患者复发率较高。针对驱动基因突变及预后不良出现的FLT3突变的研制了FLT3抑制剂，初代FLT3抑制剂如索拉替尼效果良好的同时，药物的安全性及耐药性还没有解决，因此，第二代FLT3抑制剂吉瑞替尼的出现带来了新的突破。

　　这项III期研究共计纳入371例检测出含FLT3突变的急性髓系白血病患者，按2:1的比例分别进入吉瑞替尼治疗组和挽救性化疗治疗组。研究结果显示：吉瑞替尼治疗组与化疗组的患者总生存期中位数分别为：9.3个月、5.6个月。吉瑞替尼组显著延长了患者的总生存期；相比于化疗组，吉瑞替尼组显著改善了患者的总缓解率，试验数据显示，使用吉瑞替尼治疗的患者总缓解率从26%增长至68%；安全性方面：试验中，使用吉瑞替尼治疗的患者最常见的不良反应有：25.4%的患者出现丙氨酸氨基转移酶升高；24.5%的患者出现天冬氨酸氨基转氨酶升高；20.1%的患者出现贫血；13.5%的患者出现血小板减少症；12.5%的患者出现中性粒细胞减少性发热；12.2%的患者出现血小板计数减少；12.2%的患者出现腹泻，还有11.3%的患者出现恶心等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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