卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

　　目前有2项已完成的临床试验，METEOR试验和CABOSUN试验评价了卡博替尼治疗RCC的疗效和安全性。其中METEOR试验658例接受过VEGFR靶向治疗的晚期RCC患者，将患者随机分为2组，比较服用卡博替尼(60 mg·d-1)与服用依维莫司(10 mg·d-1)的疗效和安全性。结果显示，卡博替尼组的中位无进展生存期(PFS)为7.4个月，比依维莫司组(3.9个月)显著延长(HR 0.51，95%CI:0.41~0.62)。

　　卡博替尼的客观有效率(ORR)为17%，依维莫司的ORR为3%(<;0.000 1)。与依维莫司(16.5个月)相比，卡博替尼(21.4个月)的总生存期(OS)显著延长(HR0.66，95%CI:0.53~0.83)。

　　随后CABOSUN这项Ⅱ期临床研究招募了150例受试者，按1∶1比例随机分为2组，比较卡博替尼(60 mg·d-1)与目前RCC治疗的一线用药舒尼替尼(50 mg·d-1)，使用4周后停2周作为中危或高危(IMDC标准)的转移性RCC初始靶向治疗的效果。结果显示卡博替尼组(8.2个月)的中位PFS显著长于舒尼替尼组(5.6个月，HR 0.66，95%CI:0.46~0.95)。卡博替尼ORR为46%，舒尼替尼为18%。卡博替尼中位OS为30.3个月，舒尼替尼为21.8个月(HR 0.80，95%CI:0.50~1.26)。以上结果提示卡博替尼的疗效优于舒尼替尼，卡博替尼也因此项研究被FDA批准为晚期或转移性RCC的一线治疗药物。

　　卡博替尼使用过程中要注意有手足综合征的发生，口腔炎、腹泻，与常见靶向药物有相同的副作用，对于口腔黏膜的损伤，对肠道的损伤，对于手脚的损伤，还有高血压的副作用。所以在使用卡博替尼期间要监测血压，并让患者注意观察手脚有无变化，口腔有无疼，有无腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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