波齐替尼(Poziotinib)是一种新型的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），可抑制EGFR以及HER2和HER4的酪氨酸激酶活性。重要的是，这反过来又导致了过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖受到抑制。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关，包括非小细胞肺癌（NSCLC），乳腺癌和胃癌。

　　波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。Poziotinib（波奇替尼）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌种类之一，而包括HER1(EGFR)、HER2和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中，外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。

　　现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的治疗手段主要还是运用EGFR酪氨酸激酶抑制剂，但是疗效并不明显，患者的客观缓解率（ORR）只有8％左右，无进展生存期（PFS）只有2个月。而携带HER经典突变的NSCLC对现有酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率超过60％。

　　其他针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂已经被美国食品和药物管理局批准，但没有一项证明对外显子20插入有效。对于携带HER外显子20插入/突变的NSCLC患者来说，他们急需新的治疗选择。

　　11位EGFR与HER2基因20号外显子插入突变的晚期肺癌患者，其中包括4名已使用过EGFR抑制剂/AP32788/ASP8273治疗的患者。11位患者中，7位患者的肿瘤明显缩小，客观有效率高达64%；3位患者，肿瘤稳定不进展；1位患者肿瘤也明显缩小，但是还需要进一步确认是否有效。总的疾病控制率高达100%。

　　波齐替尼在治疗中出现的不良反应与其他HER抑制剂相似，包括皮疹、腹泻、甲沟炎和粘膜炎。波齐替尼为非小细胞肺癌患者带来了治疗的新选择，更是为20号外显子插入突变的EGFR突变肺癌患者带来了新希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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