达拉菲尼是一种目前常用于治疗恶性黑色素瘤的药物,它属于选择性BRAF酪氨酸激酶抑制剂。达拉菲尼通过抑制特定的信号通路来阻止恶性黑色素瘤的生长和扩散。达拉菲尼的作用机制与BRAF基因的突变密切相关。BRAF基因突变是导致恶性黑色素瘤发展的主要因素之一。这种突变会导致BRAF蛋白的异常活化,引发异常增殖和转移。
达拉菲尼的作用就是通过选择性抑制突变BRAF酪氨酸激酶的活性,减少黑色素瘤细胞生长和增殖的速度。同时,它也可以阻止恶性黑色素瘤细胞通过信号转导通路获得必要的生存和增殖信号。
FDA批准达拉菲尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。FDA批准达拉菲尼和曲美替尼联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。达拉菲尼+曲美替尼,强强联合,治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示,达拉菲尼+曲美替尼治疗,让10%左右的病人,疗效保持了5年一直没有复发和进展,让疾病进去一个稳定期。
FDA授予这两种药物联用的突破性疗法认定,用于治疗预后较差的BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。欧盟于同年4月批准了达拉菲尼和曲美替尼的联用。
达拉菲尼的作用靶点:达拉菲尼靶点BRAF V600E
美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist(曲美替尼[trametinib])与Tafinlar(达拉菲尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。
达拉菲尼不良反应:
(1)达拉菲尼作为单药最常见不良反应(≥20%):角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
(2)达拉菲尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%):
(3)黑色素瘤:发热,皮疹,畏寒,头痛,关节痛,咳嗽
(4)非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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