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西多福韦(Cidofovir/Sidovis)能够显著减少患者新的病损出现以及已有的病损加重情况

时间:2025-01-20 10:33 来源:医药数据 作者:康必行-小卉

  西多福韦(Cidofovir),是一种广谱抗病毒药物,主要用于治疗由巨细胞病毒(CMV)引起的视网膜炎,尤其在艾滋病(AIDS)患者中应用广泛。

  一、化学性质与基本信息

  西多福韦的化学式为C8H14N3O6P,分子量为279.19,是一种蓬松的白色粉末,熔点为260℃(分解),密度为1.76 g/cm3,沸点为609.5oC at 760 mmHg。其单水合物在pH=2时的UV最大吸收波长为279nm,为开环核苷酸类似物。

西多福韦.png

  二、适应症

  西多福韦主要用于治疗由巨细胞病毒(CMV)引起的视网膜炎,这种感染在免疫系统受损的患者中较为常见,如艾滋病患者或接受器官移植的患者。此外,西多福韦对某些耐更昔洛韦或膦甲酸的病毒株也有活性,并对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病毒(VZV)、人类乳头瘤病毒(HPV)等也有很强的活性。

  三、用法用量

  西多福韦通常以静脉滴注的形式给药。治疗CMV视网膜炎的推荐剂量为5毫克/千克体重,每周输注一次。然而,临床用药时应根据患者的具体情况(如肾功能状况等)进行剂量的个体化调整。在每次用药前,应给予0.9%的生理盐水滴注1~2小时,如能耐受,治疗期间再给予1L生理盐水滴注1~3小时。同时,在西多福韦滴注前3小时口服2g丙磺舒,然后在西多福韦用药后的第2和第8小时各口服1g丙磺舒,以减少肾毒性。

  四、药理作用

  西多福韦被细胞吸收后,在细胞胸苷激酶的作用下转化为活性代谢物单磷酸酯、二磷酸酯和与磷酸胆碱的加成物。西多福韦二磷酸酯通过抑制CMV的DNA聚合酶,竞争性地抑制脱氧胞嘧啶核苷-5'-三磷酸酯整合入病毒的DNA,减缓DNA的合成,并使病毒DNA失去稳定性,从而抑制病毒的复制。

  五、临床试验数据

  在患有CMV视网膜炎的成人临床试验中,接受推荐西多福韦维持剂量的患者中有显著比例出现了肾毒性(表现为血清肌酐增加、肌酐清除率降低或蛋白尿)。尽管如此,西多福韦在延缓病情发展、减少新的病损出现或已有的病损加重方面仍表现出显著的疗效。例如,一项随机对照试验中,患者一周一次注射5毫克/千克西多福韦,共两周,其后隔一周注射5毫克/千克(高剂量组)或3毫克/千克(低剂量组),结果显示高剂量组延缓病情发展的平均时间较低剂量组有显著性差异。

  六、不良反应

  西多福韦的主要不良反应包括肾脏相关的毒性、眼部不适、发热、头痛、恶心、呕吐等。剂量依赖性肾毒性是主要的剂量限制性毒性。此外,西多福韦还可能引起中性粒细胞减少、贫血、耳毒性以及免疫抑制等副作用。因此,在使用西多福韦期间,应特别关注患者的肾功能,并定期进行相关检查。

  七、用药注意事项

  肾功能不全患者禁用:对于血清肌酐大于1.5mg/dl或计算肌酐清除率低于55mL/分钟的患者,应禁用西多福韦治疗。

  避免与其他肾毒性药物同时使用:因为西多福韦本身具有肾毒性,所以应避免与其他肾毒性药物同时使用,以免增加肾毒性的风险。

  定期监测肾功能:在使用西多福韦期间,应定期监测患者的肾功能,包括血清肌酐、肌酐清除率和尿蛋白等指标。

  注意眼部不适:部分患者在使用西多福韦后可能出现眼部不适,如眼压下降等。因此,对于需要玻璃体内给药的患者,应特别注意眼部症状的监测和处理。

  综上所述,西多福韦作为一种广谱抗病毒药物,在治疗CMV视网膜炎方面显示出显著的疗效。然而,其肾毒性等不良反应也需引起足够的重视。通过合理用药和密切监测患者的肾功能等指标,可以最大限度地发挥西多福韦的疗效,同时降低潜在的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小卉)
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