替尔泊肽（Tirzepatide），商品名包括Mounjaro和Zepbound，是一种新型双受体激动剂，能够同时作用于葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体。这一独特的作用机制使得替尔泊肽在降糖和减重领域展现出了卓越的效果。

　　一、药物机制与作用

　　替尔泊肽作为GIP和GLP-1的双重受体激动剂，通过激活这两种受体，能够刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，减缓胃排空，从而增加饱腹感，减少热量摄入。具体而言，GLP-1能够刺激胰岛素分泌，抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，减缓胃排空；而GIP则可抑制胃酸和胃蛋白酶分泌，刺激胰岛素释放，抑制胃蠕动和排空。当两者整合在替尔泊肽这一单分子中时，能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用，从多个方面共同作用于机体的能量平衡调节系统，促使体重减轻。

　　二、临床试验与减重效果

　　替尔泊肽在多项3期临床试验中展现出了显著的减重效果。其中，最具代表性的是SURMOUNT系列试验。

　　SURMOUNT-1试验：该试验招募了2539名超重或肥胖且无糖尿病的成年人。在长达72周的试验过程中，受试者接受每周一次的皮下注射替尔泊肽治疗，剂量从2.5mg起始，以每四周递增2.5mg的方式逐步调整至5mg、10mg、15mg并维持。结果显示，15mg剂量组的参与者平均体重减轻高达22.5%，即24公斤的体重降幅，是首个3期临床试验中平均减重超20%的药物。

　　SURMOUNT-2试验：此次有938名患有糖尿病的肥胖或超重患者参与其中，他们平均体重100.7公斤。72周治疗后，15mg剂量组平均减重15.7%（15.6公斤），且在减肥和代谢测量方面优于安慰剂。

　　SURMOUNT-3试验：肥胖或超重非糖尿病参与者先进行12周强化生活方式干预后使用替尔泊肽治疗72周，84周内平均减重26.6%（29.2公斤），不断刷新减肥纪录。

　　三、其他健康效益

　　除了显著的减重效果外，替尔泊肽还具有多重健康效益。它能够刺激胰岛素分泌，帮助降低血糖水平，改善胰岛素抵抗，并恢复胰岛β细胞的正常功能。此外，替尔泊肽还具有神经保护活性，可以预防和治疗2型糖尿病及其相关的神经病变。

　　四、用法用量与安全性

　　替尔泊肽通常以静脉输液或皮下注射的形式给药。初始剂量为每1周一次2.5mg，一个月后增加到5mg每次一周，后续根据耐受情况，按2.5倍数增加到最大为每周15mg。剂量的调整通常以4周作为观察期。

　　替尔泊肽可能引起的常见不良反应包括胃肠道不适，如恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良和胃痛等，大多数为轻度至中度。此外，替尔泊肽在停药后可能会导致体重显著反弹，对特定人群如孕妇、哺乳期妇女、肝功能受损者等应谨慎使用。

　　五、市场竞争与未来展望

　　在减肥药市场竞争中，替尔泊肽凭借其卓越的减重效果脱颖而出。然而，它也面临着诸多竞争对手，如司美格鲁肽等。尽管司美格鲁肽在糖尿病治疗领域已有一定的市场基础，但在减重效果上，替尔泊肽更具优势。未来，替尔泊肽有望在减肥药市场中占据更大的份额，并为肥胖症患者提供更多的治疗选择。

　　此外，替尔泊肽还在不断探索新的适应症。例如，在2024年公布的一项3期临床试验中，替尔泊肽显著降低了中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）合并肥胖患者的呼吸暂停-低通气指数（AHI），并改善了其他相关健康指标。这一发现为替尔泊肽在OSA治疗领域的应用提供了新的可能。

　　综上所述，替尔泊肽作为一种新型的双受体激动剂，在降糖和减重领域展现出了卓越的效果和广阔的应用前景。然而，其安全性和长期效果仍需进一步研究和观察。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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