吉列替尼（Gilteritinib），又称吉瑞替尼，是一种口服的FLT3抑制剂，主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。作为新一代的二代FLT3抑制剂，吉瑞替尼在癌症治疗领域引起了广泛关注，为AML患者提供了新的治疗选择。

　　一、药物作用机制

　　吉瑞替尼通过选择性抑制FLT3-ITD及FLT3-TKD两种突变形式，有效地阻断白血病细胞内由这些突变引起的信号传导路径。FLT3基因突变在AML患者中较为常见，尤其是复发或难治性AML患者。这种突变会导致细胞增殖和生存信号的异常，从而加速疾病的发展。吉瑞替尼能够抑制FLT3突变的活性，抑制肿瘤细胞的生长和繁殖，并诱导其进入凋亡过程。

　　二、临床疗效

　　吉瑞替尼的临床疗效在多项临床试验中得到了验证。在一项涉及3期临床试验的研究中，研究人员将患者随机分为两组：一组接受吉瑞替尼治疗（每天120mg），另一组接受传统化疗。结果显示，接受吉瑞替尼治疗的患者中位总生存期为9.3个月，而化疗组仅为5.6个月。此外，吉瑞替尼组患者的中位无事件生存期为2.8个月，显著优于化疗组的0.7个月。在达到完全缓解且有血液学改善的患者中，吉瑞替尼组为34%，化疗组则为15.3%；吉瑞替尼组的完全缓解率达到21.1%，化疗组为10.5%。这些数据表明，吉瑞替尼在提高生存率和缓解率方面具有显著效果。

　　三、用法用量

　　吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg（3×40mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期。治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。吉瑞替尼可以与食物一起或不与食物一起服用，但应保持固定的服药时间。

　　四、副作用与安全性

　　吉瑞替尼在使用过程中可能会引起一些副作用。最常见的不良反应（≥20%）包括转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发烧、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压和呕吐等。大多数患者都能很好地耐受这些副作用，但应密切监测并及时向医生报告任何不适症状。

　　此外，吉瑞替尼治疗可能会导致分化综合征，这是一种可能致命的症状，包括发热、呼吸困难、缺氧、肺浸润、胸膜或心包积液、体重迅速增加、外周水肿和肾功能不全等。一旦怀疑分化综合征，应立即开始使用皮质类固醇治疗，并持续进行血液动力学监测直至症状消退。

　　五、特殊人群用药注意事项

　　肝功能不全患者：吉瑞替尼主要通过肝脏代谢，因此肝功能不全患者可能需要调整剂量。对于轻度肝功能损伤患者，无需调整剂量；但对于中度或重度肝功能损伤患者，应谨慎使用，并在医生的指导下调整剂量。

　　肾功能不全患者：吉瑞替尼的肾脏排泄较少，因此肾功能不全患者通常无需调整剂量。然而，对于重度肾功能不全患者，应谨慎使用，并密切监测药物反应。

　　老年患者：吉瑞替尼在老年患者中的安全性和有效性尚未确立，但根据临床经验和药代动力学数据，老年患者无需调整剂量。然而，由于老年患者可能伴有其他基础疾病，因此在使用吉瑞替尼时应密切监测其肝肾功能和药物反应。

　　六、结语

　　吉列替尼/吉瑞替尼作为一种针对FLT3突变的AML患者的靶向治疗药物，在临床试验中展现出了显著的疗效和安全性。其通过抑制FLT3突变的活性，有效地抑制肿瘤细胞的生长和繁殖，并诱导其进入凋亡过程。然而，吉瑞替尼在使用过程中可能会引起一些副作用，需要密切监测并及时处理。对于特殊人群如肝功能不全、肾功能不全和老年患者等，应谨慎使用吉瑞替尼，并在医生的指导下调整剂量或治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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