达拉非尼（Dabrafenib），商品名为泰菲乐（Tafinlar），是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline）研发的一种口服抗癌药物，主要用于治疗具有BRAF V600突变的恶性黑色素瘤。作为一种BRAF抑制剂，达拉非尼通过选择性抑制BRAF突变的蛋白质，阻断肿瘤细胞的生长和转移，从而实现对癌症的有效控制。

　　一、药物作用机制

　　达拉非尼是一种靶向治疗药物，其作用机制主要基于抑制BRAF基因的突变形式，尤其是BRAF V600E和V600K突变。这些突变在多种癌症中常见，包括恶性黑色素瘤、甲状腺癌和非小细胞肺癌。BRAF基因突变会导致细胞生长失控，进而形成肿瘤。达拉非尼通过抑制BRAF蛋白的活性，降低细胞增殖速度，从而抑制肿瘤的生长。

　　二、临床应用与疗效

　　达拉非尼主要用于治疗不可切除或已经转移的BRAF V600突变型黑色素瘤。在多项临床试验中，达拉非尼已证明其显著疗效。例如，在一项涉及250名BRAF V600E突变阳性黑色素瘤患者的临床试验中，达拉非尼治疗组的中位无进展生存期（PFS）为5.1个月，客观缓解率（ORR）为57%，显著高于对照组的2.7个月和17%。

　　此外，达拉非尼还常与曲美替尼（Trametinib）联用，以增强治疗效果。曲美替尼是一种MEK抑制剂，与达拉非尼联合使用可以进一步阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，从而更有效地抑制肿瘤生长。在一项联合用药的临床试验中，达拉非尼与曲美替尼联用的患者，其客观缓解率高达76%，且平均持续时间为10.5个月。

　　三、用法用量

　　达拉非尼通常以胶囊形式提供，有两种规格：50毫克（mg）和75毫克（mg）。推荐的用药剂量为每日两次，每次150毫克，间隔约12小时。达拉非尼应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以确保最佳吸收效果。

　　对于联合用药的患者，达拉非尼的剂量保持不变，而曲美替尼的推荐剂量为每日一次，每次2毫克。联合用药时，两种药物应在每天相同的时间服用，可以早晨或晚上给药。

　　四、副作用与安全性

　　达拉非尼在治疗过程中可能会引发一些副作用。最常见的副作用包括皮肤角化症、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿综合征（PPES）等。这些副作用通常可以通过对症治疗或调整药物剂量来缓解。

　　此外，达拉非尼还可能引起一些严重的副作用，如高血糖、葡萄膜炎和虹膜炎等。因此，在使用达拉非尼期间，患者应定期进行血糖监测和眼科检查，以及时发现和处理这些潜在的副作用。

　　值得注意的是，达拉非尼不适用于孕妇和哺乳期女性，因为其对胎儿和婴儿的安全性尚未确定。同时，具有生育能力的女性在使用达拉非尼期间应采取有效的避孕措施，以避免怀孕。

　　五、特殊人群用药注意事项

　　肝功能不全患者：轻度肝功能损伤患者无需调整剂量。然而，对于中度或重度肝功能损伤患者，应慎用达拉非尼，因为肝脏代谢和胆汁分泌是其主要消除途径。

　　肾功能不全患者：轻度或中度肾功能损伤患者无需调整剂量。然而，对于重度肾功能损伤患者，应慎用达拉非尼，因为尚未获得相关临床数据以确定剂量调整的必要性。

　　老年患者：65岁及以上的患者无需调整初始剂量，但应密切监测其肝肾功能和药物反应。

　　六、结语

　　达拉非尼/泰菲乐作为一种靶向治疗药物，在BRAF V600突变型黑色素瘤的治疗中展现出显著的疗效。其通过与曲美替尼等药物的联合使用，可以进一步增强治疗效果，提高患者的生存率和生活质量。然而，患者在使用达拉非尼期间应密切监测副作用，并根据医生的建议调整药物剂量或治疗方案。同时，对于特殊人群如肝功能不全、肾功能不全和老年患者等，应谨慎使用达拉非尼，并定期进行相关监测和检查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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