甲磺酸贝舒地尔片（Rezurock/Belumosudil/KD025）是一种全球首创且唯一的Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2（ROCK2）抑制剂，主要用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。cGVHD是异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）后的常见且严重并发症，影响患者的生存质量和预后。

　　甲磺酸贝舒地尔通过抑制ROCK2信号通路发挥作用。ROCK信号通路在炎症和免疫反应中起着关键作用，通过抑制这一通路，甲磺酸贝舒地尔能够减轻免疫系统的过度激活，减少炎症反应和纤维化过程，从而缓解cGVHD的症状。这一独特的作用机制使得甲磺酸贝舒地尔成为治疗cGVHD的重要选择。

　　多项临床研究证实了甲磺酸贝舒地尔在治疗cGVHD中的疗效和安全性。其中，ROCKstar研究是一项关键的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，评估了甲磺酸贝舒地尔在接受过2至5线系统性治疗失败的cGVHD患者中的疗效和安全性。结果显示，甲磺酸贝舒地尔片能够快速缓解症状（中位起效时间为5周），持久控制病情（中位缓解持续时间为54周），并改善多器官受累患者的症状。研究还表明，甲磺酸贝舒地尔可减少患者对糖皮质激素和钙调磷酸酶抑制剂的依赖，从而减轻激素治疗相关的不良反应。

　　在日本开展的一项多中心、开放标签、III期临床试验中，纳入21例中重度cGVHD患者，每日口服一次甲磺酸贝舒地尔200mg。结果显示，在最后1例患者入组24周后，入组患者最佳总体缓解（BOR）率为85.7%，且所有患者均达到部分缓解（PR）。上消化道、关节/筋膜、口腔和皮肤的BOR率分别为100%、80.0%、72.2%和54.5%。同时，57.1%的患者在至少1次评估中观察到有临床意义的症状改善，66.7%的患者糖皮质激素剂量减少。

　　甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克（200毫克），每日1次，直至cGVHD病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，剂量需增加至0.2克，每日2次。当与质子泵抑制剂联合给药时，同样需要增加剂量至每日2次。

　　甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低等。这些副作用通常为轻度至中度，但如果出现严重不适，应及时联系医生。

　　根据临床研究和真实世界数据，甲磺酸贝舒地尔在治疗cGVHD中表现出显著的疗效和良好的安全性。例如，在ROCKstar研究中，甲磺酸贝舒地尔治疗组的BOR率为74%，而在日本III期临床试验中，BOR率高达85.7%。这些数据为甲磺酸贝舒地尔在治疗cGVHD中的疗效提供了有力的支持。

　　综上所述，甲磺酸贝舒地尔片作为一种新型的选择性ROCK2抑制剂，以其独特的作用机制和良好的疗效安全性，为cGVHD患者带来了新的治疗选择。随着临床研究的深入，甲磺酸贝舒地尔有望成为cGVHD治疗领域的重要药物，为患者提供更有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 甲磺酸贝舒地尔片 https://www.kangbixing.com/drug/Rezurock/