甲磺酸贝舒地尔片，商品名Rezurock，化学名为N-(2-甲基-5-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺甲磺酸盐，是一种创新的ROCK2激酶抑制剂，并于2021年获得美国FDA批准上市市，用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。

　　一、作用机制

　　甲磺酸贝舒地尔片通过靶向并抑制ROCK（Rho激酶）途径，特别是ROCK2亚型，发挥治疗作用。ROCK是一种重要的信号传导分子，参与多种生理和病理过程，包括血管收缩、炎症反应和细胞凋亡。在cGVHD中，ROCK的过度活化可导致免疫细胞的活化和迁移，进而加剧炎症反应和组织损伤。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK2，能够减轻cGVHD的症状，改善患者的免疫反应，减少炎症和组织损伤。此外，甲磺酸贝舒地尔片还能通过调节STAT3和STAT5的磷酸化，下调过度活化的T辅助细胞，并增强调节性T细胞功能，从而重建免疫平衡。

　　二、临床数据

　　甲磺酸贝舒地尔片在多项临床试验中表现出了显著的疗效和安全性。在一项针对糖皮质激素依赖性/难治性cGVHD的III期临床试验中，纳入了21例中重度cGVHD患者，每日口服一次甲磺酸贝舒地尔200mg。结果显示，在治疗24周后，患者的最佳总体缓解（BOR）率达到85.7%，其中上消化道、关节/筋膜、口腔和皮肤的BOR率分别为100%、80.0%、72.2%和54.5%。同时，57.1%的患者在至少1次评估中观察到有临床意义的症状改善，66.7%的患者糖皮质激素剂量减少。在安全性方面，未发生与药物相关的停药或死亡事件。这些数据充分证明了甲磺酸贝舒地尔片在治疗cGVHD方面的卓越表现。

　　三、用法用量

　　甲磺酸贝舒地尔的推荐用法为口服，每次0.2g（即一片），每日一次，直至cGVHD病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）联合用药时，由于这些诱导剂会降低甲磺酸贝舒地尔的血药浓度，从而影响治疗效果，因此应将剂量增加至0.2g，每日两次。患者应严格按照医生的指导调整剂量，并定期进行血液检测以监测药物的浓度和患者的反应。

　　四、不良反应

　　甲磺酸贝舒地尔片在使用过程中可能会伴随一些不良反应。最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压等。这些不良反应通常是轻度的，并且可能随着治疗的进行而逐渐减轻或消失。然而，一旦出现严重不良反应或症状持续加重，患者应立即停药并就医。

　　综上所述，甲磺酸贝舒地尔片作为一种创新的ROCK2激酶抑制剂，在治疗慢性移植物抗宿主病方面展现出了显著的疗效和安全性。然而，其使用也需严格遵循医嘱，注意监测不良反应和药物相互作用的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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