阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。凭借其可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平显著下降，利于肿瘤萎缩，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年等特点，阿比特龙上市不久便得到认可，全球销售额增长迅速，很快便成为又一枚重磅炸弹药物。
对于前列腺癌患者，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。临床研究表明，醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。
对于醋酸阿比特龙的合成，主要有两条路线：路线一，以去氢表雄酮醋酸酯为起始原料，2,6-二-叔丁基-4-甲基吡啶作碱，先与三氟甲磺酸酐发生烯醇酯化反应生成3β-乙酰氧基雄甾-5,16-二烯-17-三氟甲磺酸酯，然后再在PdCl2(PPh3)2的催化下与二乙基(3-吡啶基)-硼烷发生Suzuki偶联得到阿比特龙醋酸酯。路线二，以去氢表雄酮(DHEA)为起始原料，先在硫酸肼的催化下与水合肼反应生成去氢表雄酮17-腙，然后四甲基胍作碱，经碘氧化成17-碘代-雄甾-5,16-二烯-3β-醇，再在PdCl2(PPh3)2的催化下与二乙基(3-吡啶基)-硼烷发生Suzuki偶联得到阿比特龙，最后将3位羟基乙酰化得到阿比特龙醋酸酯。
作为继多西他赛、卡巴他赛之后，用于mCRPC的治疗药物，阿比特龙可以说，为去势抵抗性前列腺癌患者带来了福音，大大缓解了病情，改善了病人的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 阿比特龙 https://abtl.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
