阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450(CYP)17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应:1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物;2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。
阿比特龙对机体其他部位与睾丸雄激素合成均可发挥抑制效果,并且可降低皮质醇水平,减缓CRPC患者病情进展速度。CYP17-a1酶是一种能够调节患者体内雄激素合成的限速酶,这种限速酶存在于患者体内的PCa细胞中,从理论上来说,对CYP17-a1酶进行有效抑制对PCa的治疗有一定效果,阿比特龙对CYP17-a1酶活性具备的选择性抑制作用可阻断肾上腺来源,避免睾酮转化为双氢睾酮,减少睾丸来源的雄激素生成,实现抑制肿瘤生长的目的。阿比特龙作为CYP17抑制剂,在联合醋酸泼尼松治疗的过程中可以调节CYP17-a1的表达水平,对性腺外途径进行刺激,使其产生的雄性激素减少而延缓肿瘤进展,进一步改善患者的健康状况。此外,阿比特龙不仅可以抑制CYP17,而且对3β羟基类固醇脱氢酶的生物活性同时具有抑制作用,有助于促进自体抗肿瘤效果的提高,确保患者病情经过治疗后得到显著改善。
应用阿比特龙联合醋酸泼尼松治疗CRPC患者,不仅效果确切,而且有助于改善患者血清PSA水平、提高机体健康状况。CRPC是多数PCa患者病情进展的最终转归,目前ADT仍是治疗CRPC的传统有效方案。阿比特龙近年来在临床得到广泛应用,使mCRPC的治疗前景变得更加丰富和复杂,但依旧有部分患者治疗后效果不明显。对CRPC患者的基因检测有助于患者的用药选择,当出现AR-V7阳性时,要充分考虑患者存在交叉耐药的可能性。然而,对于这类患者可以考虑新型药物如奥拉帕尼、卡巴他赛、甚至是PD-1,以免延误患者病情。但需要更多的临床研究来验证以上新型药物的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 阿比特龙 https://abtl.kangbixing.com/