依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。

　　Imbruvica(Ibrutinib,依鲁替尼)已收获美国FDA批准的适应症：

　　2013年11月，FDA批准依鲁替尼用于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

　　2014年2月，FDA批准依鲁替尼用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。

　　2014年7月，FDA批准依鲁替尼用于治疗携带del 17p删除突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。

　　2015年1月，FDA批准依鲁替尼用于治疗华氏巨球蛋白血症(WM)，这是一种始于人体免疫系统的罕见癌症。这款药物用于这一疾病获得了突破性治疗药物资格。

　　2016年3月，FDA批准依鲁替尼用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的一线治疗。此次批准，首次为CLL群体提供了一种无化疗(chemotherapy-free)的一线治疗选择。

　　2016年5月，FDA批准依鲁替尼作为单药或联合苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR)用于治疗伴有或不伴有染色体17p删除突变(del 17p)的小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)患者。

　　2017年8月，FD批准依鲁替尼治疗患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，且先前的治疗已遭失败的成人患者。这是美国FDA批准的治疗这一疾病的首款疗法。

　　2018年2月，FDA授予依鲁替尼治疗胃癌(包括胃食管连接腺癌)的孤儿药资格，而依鲁替尼开发进度最快的实体瘤适应症是胰腺癌(Ⅲ期)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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