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艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)的适应症和作用机制

时间:2022-08-11 11:03 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  艾乐替尼(Alecensa/alectinib)是晚期(转移性)间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服治疗药物。艾乐替尼(Alecensa/alectinib)适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它最初被批准用于治疗克唑替尼(Xalkori/Crizotinib)不耐受或接受该药治疗后病情进展的患者。克唑替尼(Xalkori/Crizotinib)是一种得到广泛应用的治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,该药物得到了例如美国食品药品监督管理局(FDA)和欧盟药品监督管理局(EMA)的上市批准。艾乐替尼(Alecensa/alectinib)最近也获批用于尚未接受治疗的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者(一线治疗)。

艾乐替尼

  与克唑替尼(Xalkori/Crizotinib)类似,艾乐替尼(Alecensa/alectinib)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,通过抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白的活性起作用,因此可以阻止间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的生长和扩散2。克唑替尼(Xalkori/Crizotinib)和艾乐替尼(Alecensa/alectinib)靶点分别为间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的不同突变;因此,当患者开始对克唑替尼(Xalkori/Crizotinib)耐药,艾乐替尼(Alecensa/alectinib)被证明依然有效。研究人员对克唑替尼(Xalkori/Crizotinib)耐药的间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因突变进行观察,发现艾乐替尼(Alecensa/alectinib)的抑制作用。此外,大脑的防御屏障会阻断克唑替尼(Xalkori/Crizotinib),但是艾乐替尼(Alecensa/alectinib)能够穿透中枢神经系统(CNS),对脑转移有减少病变的作用。

  约有40%的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者会产生中枢神经系统(CNS)转移,并以此作为进展的初始部位。间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因对于大脑发育至关重要,并对神经系统中的特定神经元发挥作用。间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的突变可以于包括肺细胞在内的几种不同类型的细胞中发生,并且可以导致肿瘤的发展。3%至7%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会出现间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因突变。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小梦)
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