普纳替尼（Iclusig）是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。这个适应证是根据反应率。没有用Iclusig的试验证明改善疾病相关症状或增加生存。

　　普纳替尼是一种口服生物可用的多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。

　　普纳替尼抑制Bcr-Abl的未突变和所有突变形式，包括T315I，Bcr-Abl的高度耐药性错义突变。该试剂还抑制其他酪氨酸激酶，包括与血管内皮生长因子受体（VEGFRs）和成纤维细胞生长因子受体（FGFRs）相关的酪氨酸激酶。

　　此外，它还抑制酪氨酸激酶受体TIE2和FMS相关的酪氨酸激酶受体3（Flt3）。普纳替尼抑制RTK可能导致细胞增殖和血管生成受到抑制，并可能诱导细胞死亡。Bcr-Abl是融合染色体编码的酪氨酸激酶。

　　第二代慢性粒细胞白血病治疗药物尼洛替尼，很多患者在伊马替尼耐药之后就会服用尼洛替尼，但是一段时间之后又会产生耐药，其中最主要的原因就是产生了T315I突变如图，伊马替尼和尼洛替尼的结构可以直接结合到BCR-ABL酶上，BCR-ABL酶可以产生Abl癌蛋白，从而诱导肿瘤发生。

　　但是伊马替尼和尼洛替尼长时间使用之后就会产生T315突变，从而产生空间位阻，阻止伊马替尼和尼洛替尼继续结合在BCR-ABL酶蛋白上，从而使两个药失去作用。而普纳替尼特殊的结构可以克服这个突变，从而继续与BCR-ABL酶蛋白结合，继续抑制这个酶的作用，缓解疾病进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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