图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)是一种口服生物利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，全世界15%至20%的乳腺癌病例是HER2阳性的。用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。

　　inJAMA肿瘤学发表的1b期临床试验结果显示，Tucatinib（图卡替尼）与T-DM1联合治疗严重预处理的HER2阳性乳腺癌是有希望的。在接受治疗的57名患者中，48%的患者对联合用药有反应，癌症控制时间中位数为8.2个月。重要的是，tucatinib对HER2+乳腺癌引起的脑转移起了作用，HER2+乳腺癌是导致该疾病死亡的主要原因。

　　HER2CLIMB(NCT02614794)结果表明，在经治HER2+转移性乳腺癌患者中，图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨可使ORR-IC倍增，并使颅内进展或死亡风险降低三分之二，死亡风险降低近一半。

　　图卡替尼/妥卡替尼对HER2的选择性高，决定了Tucatinib（图卡替尼）对患者造成的副作用会更小，更耐受。与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少，在先前研究中，表现出的安全性良好。其次，Tucatinib（图卡替尼）穿越血脑屏障的能力强。脑转移问题对于HER2阳性乳腺癌患者来说非常重要，在疾病进程中接近一半的HER2阳性患者会出现脑转移。

　　图卡替尼/妥卡替尼的为患者提供了关键的治疗选择，其良好的毒性特征及其在血脑屏障中的活性比较高；而且对于HER2阳性乳腺癌来说，可以延长总生存期，从而使让脑转移能够检测到，进行进一步治疗。可以说，Tucatinib（图卡替尼）真正扩展了有无脑转移的患者的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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